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省部级

活性物质发现与适药化北京市重点实验室

依托单位:


中国医学科学院药物研究所

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实验室主任:


许恒

主要研究方向

“似药”小分子的设计及优化;活性天然产物的结构改造和优化及开发;“优势骨架”药物分子的创新及优化;新药发现中的化学生物学。

主要研究内容


构建计算机辅助药物设计完整体系,建立 “优势骨架”分子合成方法并构建化学库,针对重大疾病设计合成新化合物,同时进行天然产物的全合成及结构优化,结合适药性研究完成先导物结构优化,推动临床前研究;新药发现中的化学生物学研究,包括研究细菌感染特异性诊断试剂,研究新型高效药理评价方法与技术及寻找传统中药作用靶标。

发展目标与预期成效


针对抗肿瘤、抗糖尿病、抗感染等新药设计合成新化学实体,合成天然产物及其衍生物,通过结构优化和综合评价达到国外同类在研药物水平,获得新药先导化合物;获得细菌感染特异性诊断试剂;建立新型高效药理评价方法与技术;寻找传统中药作用靶标,解析药物作用机制。

已取得的研究成果


III期临床研究1项:抗焦虑新药布格呋喃;II期临床研究2项:抗类风湿性关节炎新药盐酸氯苯哌酮、抗耐药结核新药吡法齐明;I期临床研究5项:抗风湿性关节炎新药普赛莫德、抗银屑病新药艾托莫德、抗肿瘤新药艾姆地芬、抗耐药结核新药OTB-658和抗帕金森氏症药物芬乐胺;临床前研究4项:抗肿瘤新药安喹利司、抗糖尿病新药YR5-36, 抗结核新药NTB-3119M和抗痛风新药CC15009。