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省部级

创新药物非临床药物代谢及 PKPD 研究北京市重点实验室


依托单位:


中国医学科学院药物研究所

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实验室主任:


王琰

主要研究方向

以小分子化药及天然产物结构 - 药代 / 药效特征为基础,建立和完善 PK/PD 关键技术、人源化体内外模型ADMET 信息库。

主要研究内容


围绕我国重大疾病谱和北京市高发疾病谱,以小分子化药及天然产物 PK/PD 研究为切入点,开展人源PK/PD 成药性体内外模型的建立和完善、活性候选物的 PK/PD 早期成药性评价、药物代谢微生物模型的建立及代谢物生物合成等研究。

发展目标与预期成效


建立多个国内领先、国际先进、可供行业共享的科学、规范、实用的 PK/PD 关键技术、人源化体内外模型及 ADMET 信息库 , 为提高我国创新药物的早期成药性的预测水平提供科学、实用的技术支撑,建成国内领先与国际接轨、服务于北京并辐射全国的非临床药物代谢及 PK/PD 研究实验室,为我国新药创制培养高质量的研究梯队。

已取得的研究成果


构建了国内领先的天然药物(难吸收)与肠道菌相互作用关键技术并完成多个慢病治疗药物(小檗碱等)基于肠道菌的机制研究。构建了基因、酶学、细胞、在体、整体动物正常 / 病理模型,应用高分辨、可视化影像分析及计算机分子对接等技术,使早期成药性评价及 PK/PD 研究达到国内先进、与国际接轨的水平,参与研究的创新药物抗结核药 TBI-166、全国首个 PD-L1 小分子抑制剂 IMM-H010, 自身免疫性疾病调节剂艾托莫德和普赛莫德目前正在进行临床研究。